Phosphodiesterase (PDE)抑制剂

Phosphodiesterase (PDE)抑制剂 (618):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-12318

IBMX 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤	Inhibitor	99.99%
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC₅₀ 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。

HY-B0764

Bucladesine sodium 布拉地新钠盐	Inhibitor	99.48%
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

HY-16900

Rolipram 咯利普兰	Inhibitor	99.47%
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC₅₀ 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

HY-15455

Roflumilast 罗氟司特	Inhibitor	99.98%
Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC₅₀ 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

HY-15025

Sildenafil 西地那非	Inhibitor	99.90%
Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-W044525

Phyllodulcin	Inhibitor	98.15%
Phyllodulcin 是一种具有口服活性的甜味剂，发现于绣球花 (Hydrangea macrophylla var. thunbergii) 中。Phyllodulcin 作为一种非选择性的 phosphodiesterase 抑制剂，通过抑制淋巴细胞的活化来发挥抗过敏作用。Phyllodulcin 可以通过调节瘦素水平、与脂肪褐化相关的基因和下丘脑 BDNF-TrkB 信号通路来对抗肥胖。

HY-169402

PDE1-IN-9	Inhibitor
PDE1-IN-9 (Compound 7a) 是磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，抑制 PDE1C，IC₅₀ 为 11 nM。PDE1-IN-9 可降低 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS 的 mRNA 表达，抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。PDE1-IN-9 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-12085

Apremilast 阿普司特	Inhibitor	99.91%
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

HY-153192

Nerandomilast	Inhibitor	99.93%
Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

HY-N0014

Icariin 淫羊藿甙	Inhibitor	99.06%
Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-14252

Milrinone 米力农	Inhibitor	99.80%
Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

HY-B0809

Theophylline 茶碱	Inhibitor	99.89%
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-B0312

Dipyridamole 双嘧达莫	Inhibitor	99.61%
Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。

HY-100927

Ro 20-1724	Inhibitor	99.34%
Ro 20-1724 (Ro 20-174) 是一种有效的 cAMP 特异性磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4/PDE IV)，其 K_i 值为 1930 nM。具有神经保护作用。

HY-100912

W-7 hydrochloride	Inhibitor	99.96%
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca²⁺-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC₅₀ 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。

HY-17464

Cilostazol 西洛他唑	Inhibitor	99.87%
Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

HY-101772

Ziritaxestat	Inhibitor	99.93%
Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 131 nM 和 15 nM。

HY-12501A

ITI-214	Inhibitor	99.19%
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (K_i of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的K_i 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

HY-10978

Crisaborole 克立硼罗	Inhibitor	99.92%
Crisaborole (AN-2728) 是有效的 PDE4 和 cytokine 释放抑制剂，抑制 PDE4 的 IC₅₀ 值为 0.49 μM。

HY-90009A

Tadalafil 他达那非	Inhibitor	99.92%
Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。

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